ВИТЯГ З ІНСТРУКЦІЇ

ПЕЦЕФ

Склад:

діюча речовина: cefpodoxime;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить цефподоксиму проксетилу еквівалентно цефподоксиму 100 мг або 200 мг;

допоміжні речовини: кальцію карбоксиметилцелюлоза, крохмаль кукурудзяний, кросповідон (тип Б), лактоза моногідрат, натрію лаурилсульфат, гідроксипропілцелюлоза,  магнію стеарат, Opadry White 03H58900 (гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), пропіленгліколь).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 100 мг: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, від білого до майже білого кольору, з чіткими краями, з відтиском «С1» з одного боку і гладкі з іншого боку.

таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 200 мг: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, від білого до майже білого кольору, з чіткими краями, з відтиском «С7» з одного боку і гладкі з іншого боку.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Інші бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини третього покоління. Код АТХ J01D D13.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Цефподоксиму проксетил є бета-лактамним антибіотиком, що належить до пероральних цефалоспоринів третього покоління і є неактивною формою цефподоксиму. Після перорального застосування він абсорбується  в кишечнику, де швидко гідролізується неспецифічними естеразами в цефподоксим, який потім системно абсорбується.

Механізм дії цефподоксиму базується на пригніченні синтезу клітинних стінок бактерій. Цефподоксим стійкий до дії більшості бета-лактамаз.

Цефподоксим, як було показано, володіє в умовах in vitro бактерицидною активністю проти численних грампозитивних і грамнегативних бактерій.

Він дуже активний проти грампозитивних мікроорганізмів:

•  Streptococcus pneumoniae

•  Стрептококи групи A (S. pyogenes), B (S. agalactiae), C, F і G

•  Інші стрептококи (S. mitis, S. sanguis і S. salivarius)

•  Corynebacterium diphtheriae

Він дуже активний проти грамнегативних мікроорганізмів:

•  Haemophilus influenzae (штами, що продукують і не продукують бета-лактамази)

•  Haemophilus para-influenzae (штами, що продукують і не продукують бета-лактамази)

•  Branhamella catarrhalis (штами, що продукують і не продукують бета-лактамази)

•  Neisseria meningitidis

•  Neisseria gonorrhoeae

•  Escherichia coli

•  Klebsiella Spp. (K. pneumoniae; K. oxytoca)

•  Proteus mirabilis

Він помірно активний щодо чутливих до дії метициліну стафілококів, штамів, що продукують і не продукують пеніцилінази (S. aureus і S. epidermidis).

Крім того, як і щодо інших цефалоспоринів, такі мікроорганізмі є стійкими до дії цефподоксиму: ентерококи, стійкі до дії метициліну стафілококи (S. aureus і S. epidermidis), Staphylococcus saprophyticus, Pseudomonas aeruginosa та Pseudomonas spp., Clostridium difficile, Bacteroides fragilis і споріднені види.

Як і у разі застосування інших антибіотиків, щоразу, коли це можливо, чутливість потрібно підтверджувати шляхом тестування в умовах in vitro.

Фармакокінетика.

Абсорбція.

Абсорбція цефподоксиму проксетилу, прийнятого перорально натще в формі таблетки, що відповідає 100 мг цефподоксиму, становить 40 – 50%. Вона збільшується з прийомом харчових продуктів, тому рекомендується застосовувати препарат під час їди.

Цефподоксиму проксетил абсорбується в кишечнику і гідролізується в активний метаболіт цефподоксим.

Розподіл.

Концентрація в плазмі крові.

Після перорального разового прийому дози 100 мг максимальна концентрація цефподоксиму в плазмі крові (Cmax) становить 1 – 1,2 мг/л. Після разового прийому дози 200 мг максимальна концентрація в плазмі крові становить 2,2 – 2,5 мг/л. В обох випадках (100 або 200 мг) Cmax досягається (Tmax) за 2 – 3 години.

Залишкові концентрації через 12 годин після прийому 100 мг і 200 мг становлять відповідно 0,08 мг/л та 0,18 мг/л.

Після прийому протягом 14,5 дня дози 100 – 200 мг двічі на добу фармакокінетичні параметри цефподоксиму в плазмі крові не змінюються, що означає відсутність накопичення діючої речовини.

Об’єм розподілу цефподоксиму становить 30 – 35 л у молодих здорових добровольців

(0,43 л/кг).

Зв’язування з білками плазми крові

Рівень зв’язування цефподоксиму становить 40 %, в основному з альбуміном. Таке зв’язування не має характеру насичуваності.

Проникнення у тканини і рідини

Цефподоксим добре проникає в паренхіму легенів, слизову бронхів, плевральну рідину, мигдалики та міжклітинну рідину.

Через 4 – 7 годин після разового прийому 100 мг концентрація в мигдаликах становить 0,24 – 0,1 мкг/г (20–25 % концентрації у плазмі крові).

Після разового прийому 200 мг цефподоксиму концентрація в міжклітинній рідині становить 1,5 – 2,0 мг/л (80 % концентрації у плазмі крові).

Через 3 ˗ 12 годин після разового прийому 200 мг цефподоксиму концентрація в легенях становить 0,6 – 0,2 мкг/г; у плеврі ˗ 0,6 – 0,8 мг/л.

У слизовій бронхів через 1– 4 години після прийому 200 мг концентрація цефподоксиму становить близько 1 мкг/г (40 – 45 % концентрації у плазмі крові).

Виміряні концентрації перевищують мінімальну пригнічувальну концентрацію для чутливих організмів.

Біотрансформація та виведення.

Після абсорбції головним метаболітом є цефподоксим, що виділяється внаслідок гідролізу цефподоксиму проксетилу.

Цефподоксим дуже мало метаболізується.

Після абсорбції цефподоксиму проксетилу 80% вивільненого цефподоксиму виводиться в незміненій формі з сечею.

Період напіввиведення цефподоксиму в середньому становить 2,4 години.

Пацієнти групи ризику.

Фармакокінетичні параметри цефподоксиму дуже мало змінюються у пацієнтів літнього віку з нормальною функцією нирок.

Проте слабке підвищення максимальної концентрації у сироватці та періоду напіввиведення не потребує зниження дози для таких пацієнтів, за винятком осіб, у яких нирковий кліренс менше 40 мл/хв.

У разі ниркової недостатності, коли кліренс креатиніну менше 40 мл/хв, збільшення періоду напіввиведення з плазми крові та максимальної концентрації у плазмі крові вимагає зниження дози наполовину та прийому препарату 1 раз на день.

У разі печінкової недостатності незначні кінетичні зміни, які спостерігаються, не потребують особливої корекції дозування.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування у дорослих інфекцій, спричинених чутливими до препарату збудниками, таких як:

·               тонзиліти;

·               гострі синусити;

·               гострі бронхіти;

·               загострення хронічних бронхітів;

·               бактеріальні пневмонії.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до цефподоксиму або інших препаратів групи цефалоспоринів, або до будь-якої з допоміжних речовин.

Негайні та/або тяжкі реакції підвищеної чутливості (анафілаксії) на пеніцилін або інші бета-лактамні антибіотики в анамнезі.

Рідкісна спадкова непереносимість галактози, лактазна недостатність Лаппа або синдром мальабсорбції глюкози-галактози.

Побічні реакції.

Головним чином спостерігались розлади травної системи: діарея, нудота, блювання, болі в животі. Загальні розлади: астенія, втомлюваність, нездужання.

Також повідомлялося про кілька рідкісних випадків таких побічних реакцій:

·   З боку травної системи: як і у разі застосування інших антибіотиків широкого спектра, повідомлялося про рідкісні випадки ентероколіту з геморагічною діареєю, а також про рідкісні випадки псевдомембранозного коліту, метеоризм, гострий панкреатит.

·   З боку гепатобіліарної системи: помірне тимчасове підвищення трансаміназ, аспартатамінотрансферази, аланінамінотрансферази і лужних фосфатаз, підвищення білірубіну, гострий гепатит.

·   З боку шкіри: алергічні реакції: шкірні висипи, свербіж, кропив’янка, набряк Квінке, анафілактичний шок, різноманітні висипи, локалізований пухирчатий висип, поліморфна еритема, синдром Стівенса – Джонсона та синдром Лайєлла, еритема.

·   З боку нервової системи: головні болі, відчуття запаморочення, парестезії.

·   З боку нирок та сечовивідної системи: слабке підвищення сечовини крові та креатинінемія, гостра ниркова недостатність.

·   З боку кровоносної системи: тромбоцитоз, тромбоцитопенія, лейкопенія та гіпереозинофілія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, еозинофілія, лимфоцитоз, нейтропенія, лейкоцитоз.

·   З боку органу слуху і рівноваги: дзвін у вухах.

Реєстраційне посвідчення: UA/16732/01/01, UA/16732/01/02

Наказ МОЗ №2280 від 07.10.2020

Повна інструкція для медичного застосуванн препарату Пецеф (100 мг):

http://www.drlz.com.ua/ibp/lz_www.nsf/id/134D2943F7DE3FB6C225860800325665/$file/UA167320101_7E2B.mht 

Повна інструкція для медичного застосуванн препарату Пецеф (200 мг):

http://www.drlz.com.ua/ibp/lz_www.nsf/id/91765378C3EBEED2C225860800325668/$file/UA167320102_E76B.mht