Змінити пароль!
Скинути пароль!
Автори вважать, що німесулід слід додати в список досліджуваних препаратів, ефективність застосування яких в лікуванні COVID-19 вже вивчають.
Автори публікації в SLAS Discovery запропонували включити німесулід в список лікарських засобів, досліджуваних для коад'ювантного використання при COVID-19. Можливість розгляду німесуліду в якості допоміжного терапевтичного засобу при лікуванні COVID-19, на їх думку, обумовлена молекулярною основою, а також нещодавно опублікованими результатами досліджень в силікагельній моделі.
Ангіотензинперетворюючий фермент-2 (АПФ2) є одним з мембранних білків людини, що також, є вірусним рецептором. Вважають, що вірус SARS-CoV-2 проникає в клітини організму людини з його залученням. Нещодавно отримана тривимірна структура АПФ2 демонструє його взаємодію з натрій-залежним транспортером нейтральних амінокислот (B0AT1; SLC6A19). B0AT1 є трансмітером плазматичної мембрани, який бере участь в транспорті амінокислот в клітини.
Рецептор, що є ціллю коронавірусу, представляє собою суперкомплекс, утворений димером АПФ2-B0AT1. АПФ2 утворює гетеродімер з B0AT1 (АПФ2-B0AT1), АПФ2 зв'язується з білком вірусу, а B0AT1 стабілізує з‘єднання.
Дослідники виявили, що німесулід пригнічує транспортну функцію B0AT1. Згідно з біохімічними даними і результатами комп'ютерного аналізу, німесулід повністю блокує транспортну функцію B0AT1, за рахунок високоафінного зв'язку в позаклітинному просторі, як показано на малюнку нижче.
Таким чином, німесулід, що є сильним інгібітором субодиниці B0AT1, що є рецептором SARS-CoV-2, можна розглядати в якості ад'ювантного терапевтичного препарату у лікуванні COVID-19.
SLAS Discovery
Repurposing Nimesulide, a Potent Inhibitor of the B0AT1 Subunit of the SARS-CoV-2 Receptor, as a Therapeutic Adjuvant of COVID-19
Mariafrancesca Scalise та ін.
Коментарі (0)