Змінити пароль!
Скинути пароль!
Гамма-сцинтиграфія, мабуть, є перспективною альтернативою традиційним дослідженням проникнення міченого радіоактивним ізотопом німесуліду для місцевого застосування in vivo, забезпечуючи підвищену прихильність пацієнтів до лікування.
У недавньому клінічному дослідженні використовували можливості фармакосцинтиграфії для вивчення проникнення міченого радіоактивним ізотопом німесуліду у лікарській формі для місцевого застосування. Згідно з отриманими результатами, місцева доставка німесуліду, оцінена за допомогою гамма-сцинтиграфії з міченим радіоактивним ізотопом лікарським комплексом (технецій 99m німесулід [99mTc-NSD]) у гелі, забезпечувала у добровольців проникнення в середньому 0,32-36,37 % препарату через 5та 240 хвилин, що свідчить про надійність даного методу для неінвазивної оцінки проникнення лікарських засобів.
Місцевий спосіб введення є альтернативою пероральній доставці терапевтичних речовин, володіючи аналогічною ефективністю, але з потенційно поліпшеним профілем переносимості. Таким чином, у цьому дослідженні для вивчення біорозподілу використовували гамма-сцинтиграфію – неінтрузивний метод, який передбачає використання радіоактивних речовин. Для радіоактивного мічення німесуліду (NSD) використовували пертехнетат технеція 99mTc, створюючи мічений радіоактивним ізотопом лікарський комплекс (99mTc-NSD), який потім включали до складу гелю для місцевого застосування. Для визначення проникнення міченого радіоактивним ізотопом препарату з гелю місцевого застосування добровольців піддавали гамма-сцинтиграфії.
Гель для місцевого застосування включав 99mTc-NSD у якості відстежувального компоненту і карбомер 940 у якості гелеутворюючого компоненту. Рівень pH отриманого гелю виявився трохи кислим і становив 5,3–0,063, що відповідає вимогам до рН засобів для місцевого застосування. При цьому в'язкість приготовленого гелю була оптимальною. Ефективність введення радіоактивної мітки в комплекс 99mTc-NSD була підвищена за рахунок оптимізації різних умов, включаючи зміну температури та pH розчинника. Найбільш сприятливі результати введення радіоактивної мітки були досягнуті при температурі 30°C та pH 7.
Дослідження стабільності комплексу 99mTc-NSD in vitro як у фізіологічному розчині, так і в сироватці проводили протягом 24 годин. Згідно з отриманими даними, після 24-годинного періоду інкубації ефективність мічення 99mTc-NSD склала 92,95% ± 1,09% у фізіологічному розчині і 91,49% ± 2,58% у сироватці.
Гель для місцевого застосування на основі 99mTc-NSD наносили на спини добровольцям. Для визначення області, що вивчається, і подальшого вимірювання відповідної кількості проникнення лікарського препарату використовували прилад для гамма-сцинтиграфії.
Середній відсотковий показник проникнення 99mTc-NSD був у діапазоні від 0,32+0,22 до 36,37+2,86 через 5 і 240 хвилин відповідно. Ці дані підкреслюють потенціал гамма-сцинтиграфії як неінвазивного та надійного методу вивчення проникнення лікарських засобів для місцевого застосування. Ці результати не тільки забезпечують цінну інформацію про доставку лікарських препаратів, але й відкривають шлях для подальшого вивчення лікарських форм для місцевого застосування як придатних та ефективних способів введення терапевтичних речовин. Результати дослідження перспективні з точки зору розробки фармацевтичних препаратів, що мають більш високу переносимість і забезпечують покращення результатів лікування пацієнтів.
ASSAY and Drug Development Technologies
Illuminating Insights: Clinical Study Harnessing Pharmacoscintigraphy for Permeation Study of Radiolabeled Nimesulide Topical Formulation in Healthy Human Volunteers
Nitin Sharma и соавт.
Коментарі (0)