Змінити пароль!
Скинути пароль!
Виявлено статистично значущу
інгібіторну активність Taroxaz-104 щодо нових штамів / варіантів коронавірусу
(VOC-202012/01).
Згідно з результатами дослідження, опублікованими в Chemico-Biological Interactions, Taroxaz-104 чинить виразну токсичну дію на реплікацію коронавірусу важкого гострого респіраторного синдрому-2 (SARS-CoV-2), а також має високу ефективність проти нових штамів / варіантів коронавірусу, таких як VOC-202012/01. В рамках дослідження Amgad M. Rabie виконав комп'ютерний скринінг і вивчення бібліотеки раніше синтезованих оксадіазолів проти білків-мішеней коронавірусу.
Результати використання Taroxaz-104 свідчать, що енергії зв'язку з nCoV-RdRp-RNA і nCoV-RdRp в монотерапії є статистично значимо нижчими в порівнянні зі стандартним референтним препаратом GS-443 902 (потужний активний метаболіт ремдезівіра) (див. Таблицю нижче).
Автори встановили, що Taroxaz-104 проявляє приблизно 43-кратну ефективність проти SARS-CoV-2 в порівнянні з GS-443 902. Згідно з результатами додаткової комп'ютерної молекулярної оцінки, даний антиоксидантний ліганд активно пригнічує одну з важливих активних ділянок nCoV-RdRp (GS-443 902 в основному взаємодіє з цією ділянкою). Це можливо завдяки тому, що він взаємодіє принаймні з 7 активними амінокислотними залишками своєї прогнозованої кишені.
На підставі потенційних результатів біологічного аналізу на антитіла проти COVID-19 автори провели успішне перепрофілювання Taroxaz-104. Препарат забезпечував успішне пригнічення найбільш важливої стадії життєвого циклу коронавірусу-2, фазу розмноження / транскрипції, зі значенням половини максимальної ефективної концентрації EC50 антитіл до SARS-CoV-2 0,42 мкМ.
Таким чином, Taroxaz-104, перспективний препарат проти COVID-19, також є
першим відомим препаратом проти VOC-202012/01.
Chemico-Biological Interactions
Potent Toxic Effects of Taroxaz-104 on the Replication of SARS-CoV-2 Particles
Amgad M. Rabie
Коментарі (0)