EN | UA
EN | UA

Підтримка Медзнат

Назад
Застосування німесуліду в якості препарату ад'ювантної терапії для лікування симптомів COVID-19 Застосування німесуліду в якості препарату ад'ювантної терапії для лікування симптомів COVID-19
Застосування німесуліду в якості препарату ад'ювантної терапії для лікування симптомів COVID-19 Застосування німесуліду в якості препарату ад'ювантної терапії для лікування симптомів COVID-19

Що нового?

Автори вважать, що німесулід слід додати в список досліджуваних препаратів, ефективність застосування яких в лікуванні COVID-19 вже вивчають.

Автори публікації в SLAS Discovery запропонували включити німесулід в список лікарських засобів, досліджуваних для коад'ювантного використання при COVID-19. Можливість розгляду німесуліду в якості допоміжного терапевтичного засобу при лікуванні COVID-19, на їх думку, обумовлена молекулярною основою, а також нещодавно опублікованими результатами досліджень в силікагельній моделі.

Ангіотензинперетворюючий фермент-2 (АПФ2) є одним з мембранних білків людини, що також, є вірусним рецептором. Вважають, що вірус SARS-CoV-2 проникає в клітини організму людини з його залученням. Нещодавно отримана тривимірна структура АПФ2 демонструє його взаємодію з натрій-залежним транспортером нейтральних амінокислот (B0AT1; SLC6A19). B0AT1 є трансмітером плазматичної мембрани, який бере участь в транспорті амінокислот в клітини.

Рецептор, що є ціллю коронавірусу, представляє собою суперкомплекс, утворений димером АПФ2-B0AT1. АПФ2 утворює гетеродімер з B0AT1 (АПФ2-B0AT1), АПФ2 зв'язується з білком вірусу, а B0AT1 стабілізує з‘єднання.

 

Дослідники виявили, що німесулід пригнічує транспортну функцію B0AT1. Згідно з біохімічними даними і результатами комп'ютерного аналізу, німесулід повністю блокує транспортну функцію B0AT1, за рахунок високоафінного зв'язку в позаклітинному просторі, як показано на малюнку нижче.

Таким чином, німесулід, що  є сильним інгібітором субодиниці B0AT1, що є рецептором SARS-CoV-2, можна розглядати в якості ад'ювантного терапевтичного препарату у лікуванні COVID-19.

Джерело:

SLAS Discovery

Стаття:

Repurposing Nimesulide, a Potent Inhibitor of the B0AT1 Subunit of the SARS-CoV-2 Receptor, as a Therapeutic Adjuvant of COVID-19

Автори:

Mariafrancesca Scalise та ін.

Коментарі (0)

Ви хочете видалити цей коментар? Будь ласка, вкажіть коментар Невірний текстовий зміст Текст не може перевищувати 1000 символів Щось пішло не так Скасувати Підтвердити Підтвердити видалення Приховати відповіді Вид Відповіді дивитися відповіді en ru ua
Спробуй: