Застосування німесуліду в якості препарату ад'ювантної терапії для лікування симптомів COVID-19

  •  

    НОВИНИ

  • НОВИНИ МЕДИЦИНИ
  •  

    4 хвилин читати

    • 5
  •  

    НОВИНИ

  • НОВИНИ МЕДИЦИНИ
 

4 хвилин читати

Jan 08,2021
  • 5

  ЩО НОВОГО?

Автори вважать, що німесулід слід додати в список досліджуваних препаратів, ефективність застосування яких в лікуванні COVID-19 вже вивчають.

Автори публікації в SLAS Discovery запропонували включити німесулід в список лікарських засобів, досліджуваних для коад'ювантного використання при COVID-19. Можливість розгляду німесуліду в якості допоміжного терапевтичного засобу при лікуванні COVID-19, на їх думку, обумовлена молекулярною основою, а також нещодавно опублікованими результатами досліджень в силікагельній моделі.

Ангіотензинперетворюючий фермент-2 (АПФ2) є одним з мембранних білків людини, що також, є вірусним рецептором. Вважають, що вірус SARS-CoV-2 проникає в клітини організму людини з його залученням. Нещодавно отримана тривимірна структура АПФ2 демонструє його взаємодію з натрій-залежним транспортером нейтральних амінокислот (B0AT1; SLC6A19). B0AT1 є трансмітером плазматичної мембрани, який бере участь в транспорті амінокислот в клітини.

Рецептор, що є ціллю коронавірусу, представляє собою суперкомплекс, утворений димером АПФ2-B0AT1. АПФ2 утворює гетеродімер з B0AT1 (АПФ2-B0AT1), АПФ2 зв'язується з білком вірусу, а B0AT1 стабілізує з‘єднання.

Дослідники виявили, що німесулід пригнічує транспортну функцію B0AT1. Згідно з біохімічними даними і результатами комп'ютерного аналізу, німесулід повністю блокує транспортну функцію B0AT1, за рахунок високоафінного зв'язку в позаклітинному просторі, як показано на малюнку нижче.


Таким чином, німесулід, що є сильним інгібітором субодиниці B0AT1, що є рецептором SARS-CoV-2, можна розглядати в якості ад'ювантного терапевтичного препарату у лікуванні COVID-19.


Джерело : SLAS Discovery
Посилання на джерело : https://journals.sagepub.com/doi/10.1177/2472555220934421
Оригінальна назва статті : Repurposing Nimesulide, a Potent Inhibitor of the B0AT1 Subunit of the SARS-CoV-2 Receptor, as a Therapeutic Adjuvant of COVID-19
Автори : Mariafrancesca Scalise та ін.
Джерело

SLAS Discovery

Посилання на джерело
Оригінальна назва статті

Repurposing Nimesulide, a Potent Inhibitor of the B0AT1 Subunit of the SARS-CoV-2 Receptor, as a Therapeutic Adjuvant of COVID-19

Автори

Mariafrancesca Scalise та ін.